北京大学

成果简介

² 针对 18F-FDG/PET 在肿瘤显像诊断方面的缺点，该研究团队一直 致力于研制肿瘤整合素靶向的新型肿瘤特异性分子显像探针。目 前，经有关部门批准后，该团队研制的肿瘤整合素αvβ6 靶向放射 性分子探针 99mTc-HHK 正在开展初步的临床试验。初步结果显 示其良好的肿瘤诊断特异性，期待着这一新型放射性分子探针能 够为临床肿瘤的诊断和预后评价发挥作用。该研究团队已经证实 利用整合素αvβ6 可以对一些肿瘤进行精准治疗，或者有效地抑制 肿瘤的转移和复发。

n   技术方案

² 该项目针对整合素αvβ6 在肿瘤的特异性高表达，设计构建了整合 素αvβ6 靶向的肿瘤特异性放射性分子探针 99mTc-HHK。证实了 在肿瘤模型中，99mTc-HHK 核医学 SPECT 显像能够特异性精确 诊断肿瘤及其肝脏微小转移灶；

² 以整合素αvβ6 为靶点，通过小动物分子影像可以实现对原位胰腺 癌的光学导航手术以及光动力学精准治疗；

² 整合素αvβ6 靶向光动力学治疗能够有效抑制原位肿瘤的生长，还可以激发机体树突细胞成熟和活化（ACS Nano. Minor revision 修

回中），在抗 PD-1 免疫卡控点抑制剂的联合治疗下能够通过招募CD8+ T 细胞有效地抑制肿瘤的转移和复发。

技术优势

² 相关研究结果于 2014 年发表于核医学领域最权威杂志《核医学》 上（J Nucl Med. 2014， 55:989-94。

² 获得授权专利 1 项，申请专利：王凡，刘昭飞，贾兵，史继云， 董诚岩，赵慧云，一种靶向整合素αvβ6 的多肽放射性药物及其制 备方法；专利号：ZL2014100084065.9。

商业报告

n   应用场景

² 该项目成果可以应用于肿瘤等疾病的研究和临床治疗领域。

n   商业模式

² 合作开发

n   推广意义

² 早期诊断和转移预警对于肿瘤的合理治疗具有重要的意义。目前， 在临床上应用最广泛的肿瘤核医学显像剂是 18F-FDG。18F-FDG 是一种 PET 显像剂，在世界范围内得到广泛的应用。然而， 18F-FDG 在肿瘤的诊断方面具有局限性。首先，18F-FDG 的 PET 显像缺乏肿瘤特异性，无法诊断某些糖代谢缓慢的肿瘤，而且它 对炎症和肿瘤的鉴别仍有困难。其次，PET 检查的费用昂贵，目 前在中国还不是大多数的患者都能负担得起；

² 由于转移是包括胰腺癌在内的恶性肿瘤的生物学特征之一，大约 90%以上的临床肿瘤患者死于肿瘤侵袭和转移。因此，单纯地对 肿瘤原发灶的治疗远远不够，而抑制转移对于有效控制肿瘤极其 重要。这一研究结果为临床有效抑制肿瘤转移和控制肿瘤提供了 新的思路和技术手段；

²  项目组希望寻找合作伙伴进一步合作开发，下一步计划是：（1） 进一步优化 99mTc-HHK 药盒化制备工艺，保证其有高放化产率 (>90%)、高放射化学纯度(>95%)和高比活度(~5 Ci/mol)。在大动 物模型中完成 99mTc-HHK 的药效、药代动力学及安全性评价。（2） 分别在北京协和医院、北京大学临床肿瘤医院、吉林大学中日联 谊医院等多家单位开展临床多中心胰腺癌整合素αvβ靶向的 99mTc-HHK SPECT 显像试验，进一步验证其有效性。（3）完成 专利成果转让，启动产业化进程。