肿瘤精准诊疗的整合素αvβ6 靶向多功能分子探针
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成果简介

² 针对 18F-FDG/PET 在肿瘤显像诊断方面的缺点,该研究团队一直 致力于研制肿瘤整合素靶向的新型肿瘤特异性分子显像探针。目 前,经有关部门批准后,该团队研制的肿瘤整合素αvβ6 靶向放射 性分子探针 99mTc-HHK 正在开展初步的临床试验。初步结果显 示其良好的肿瘤诊断特异性,期待着这一新型放射性分子探针能 够为临床肿瘤的诊断和预后评价发挥作用。该研究团队已经证实 利用整合素αvβ6 可以对一些肿瘤进行精准治疗,或者有效地抑制 肿瘤的转移和复发。

n   技术方案

² 该项目针对整合素αvβ6 在肿瘤的特异性高表达,设计构建了整合 素αvβ6 靶向的肿瘤特异性放射性分子探针 99mTc-HHK。证实了 在肿瘤模型中,99mTc-HHK 核医学 SPECT 显像能够特异性精确 诊断肿瘤及其肝脏微小转移灶;

² 以整合素αvβ6 为靶点,通过小动物分子影像可以实现对原位胰腺 癌的光学导航手术以及光动力学精准治疗;

² 整合素αvβ6 靶向光动力学治疗能够有效抑制原位肿瘤的生长,还可以激发机体树突细胞成熟和活化(ACS Nano. Minor revision

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回中),在抗 PD-1 免疫卡控点抑制剂的联合治疗下能够通过招募CD8+ T 细胞有效地抑制肿瘤的转移和复发。

技术优势

² 相关研究结果于 2014 年发表于核医学领域最权威杂志《核医学》 上(J Nucl Med. 201455:989-94

² 获得授权专利 1 项,申请专利:王凡,刘昭飞,贾兵,史继云, 董诚岩,赵慧云,一种靶向整合素αvβ6 的多肽放射性药物及其制 备方法;专利号:ZL2014100084065.9

商业报告

n   应用场景

² 该项目成果可以应用于肿瘤等疾病的研究和临床治疗领域。

n   商业模式


² 合作开发

n   推广意义

² 早期诊断和转移预警对于肿瘤的合理治疗具有重要的意义。目前, 在临床上应用最广泛的肿瘤核医学显像剂是 18F-FDG18F-FDG 是一种 PET 显像剂,在世界范围内得到广泛的应用。然而, 18F-FDG 在肿瘤的诊断方面具有局限性。首先,18F-FDG PET 显像缺乏肿瘤特异性,无法诊断某些糖代谢缓慢的肿瘤,而且它 对炎症和肿瘤的鉴别仍有困难。其次,PET 检查的费用昂贵,目 前在中国还不是大多数的患者都能负担得起;

² 由于转移是包括胰腺癌在内的恶性肿瘤的生物学特征之一,大约 90%以上的临床肿瘤患者死于肿瘤侵袭和转移。因此,单纯地对 肿瘤原发灶的治疗远远不够,而抑制转移对于有效控制肿瘤极其 重要。这一研究结果为临床有效抑制肿瘤转移和控制肿瘤提供了 新的思路和技术手段;

²  伴进下一1进一步99mTc-HHK 药盒化备工艺保证有高放化产(>90%)射化纯度(>95%)比活度(~5 Ci/mol)物模中完99mTc-HHK 的药药代力学及全性评2大学单位胰腺αvβ99mTc-HHK SPECT 显像一步验其有效性3成果动产化进


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